Niklosamid je perorálně biologicky dostupný chlorovaný salicylanilid s antihelmintickou a potenciální antineoplastickou aktivitou. Po perorálním podání nikosamid specificky indukuje degradaci varianty V7 androgenního receptoru (AR) (AR-V7) prostřednictvím dráhy zprostředkované proteazomem. Tím se snižuje exprese varianty AR, inhibuje transkripční aktivita zprostředkovaná AR-V7 a snižuje se nábor AR-V7 k promotoru genu prostatického specifického antigenu (PSA). Nikosamid také zabraňuje fosforylaci a aktivaci STAT3 zprostředkované AR-V7. To inhibuje signalizaci zprostředkovanou AR/STAT3 a zabraňuje expresi cílových genů STAT3. Celkově to může inhibovat růst rakovinných buněk s nadměrnou expresí AR-V7. Varianta AR-V7, která je kódována souvislým sestřihem exonů AR 1/2/3/CE3, je upregulována v různých typech rakovinných buněk a je spojena jak s progresí rakoviny, tak s rezistencí na terapie cílené na AR.

Složení:

Každý bolus obsahuje 1250 mg niklosamidu.

Indikace:

U přežvýkavců infikovaných paramfistomy, cestodózami, jako je moniezia skotu a ovcí, avitellina centripunctata atd.

Dávkování a použití:

Perorálně na každých 1 kg tělesné hmotnosti.

Skot: 40-60 mg

Ovce: 60-70 mg

Ochranná lhůta:

Ovce: 28 dní.

Skot: 28 dní.

Velikost balení: 5 tablet v blistru, 10 blistrů v krabičce